而幸运的是：睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感，因此，在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下，即可达到抗生育的作用，药物在体内的代谢缓慢，完全消除需要20天左右的时间或更长，也就是说，一它在体内有一定的积蓄作用，故开始时药物用量较大，且需持续使用，待生效后可改用较小剂量维持，初起每天20～30毫克，一般持续60～80天才能见效，通常药物起效的总量为1～2克，此后可改为每次15～40毫克，每周服2次维持。
棉酚的用法：片剂，每片含20毫克，由于个体对药物反应的差异较大，用药过程中，特别是较初阶段，应作好精液监测，根据精子计数情况调整用药剂量，以用较低的有效剂量为宜；通过监测还可确定其生效时间，棉酚使用中存在的主要问题；，低钾血症，棉酚可以促进肾脏组织合成前列腺素及抑制钾一钠三磷酸腺成酶的活性，降低肾脏保留钾的能力，从而导致低钾血症，使用中必须熟悉低钾血症的临床表现，及时发现与处理，以便杜绝不良后果，有条件者应定期监测血钾的水平。
超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。
