研究提示消旋棉酚对黑色素瘤细胞系SK-mel-19和SK-mel-28作用相等，IC50=22μmol/L。左旋棉酚IC50=4μmol/L，对细胞的敏感性是消旋棉酚的5倍多。右旋棉酚无生物活性，消旋棉酚的细胞杀伤作用可能在左旋的异构体部分，左旋棉酚效果好，毒副反应小。棉酚制剂主要有3种：精制棉酚、醋酸棉酚和甲酸棉酚。棉酚口服后仅部分被肾和小肠上皮吸收。吸收后大部分于胆汁分泌，其主要代谢场所是肝脏。
而幸运的是：睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感，因此，在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下，即可达到抗生育的作用，药物在体内的代谢缓慢，完全消除需要20天左右的时间或更长，也就是说，一它在体内有一定的积蓄作用，故开始时药物用量较大，且需持续使用，待生效后可改用较小剂量维持，初起每天20～30毫克，一般持续60～80天才能见效，通常药物起效的总量为1～2克，此后可改为每次15～40毫克，每周服2次维持。
超微结构研究表明，棉酚引起线粒体肿胀，嵴断裂、固缩、严重空泡化及溃破等，线粒体是细胞呼吸、能量供应和氧化、磷酸化的重要细胞器，线粒体损伤导致细胞死亡，此外还有一些棉酚的抗肿瘤机制，如某些对烷化剂耐药的肿瘤细胞系，其机制是因为增加了谷胱甘肽S-转移酶活性，从而加速药物灭活，抑制谷胱甘肽氧化还原系统的某些酶可影响细胞对烷化剂的敏感性，棉酚对谷胱甘肽转移酶及其pi同功酶表现强有力的抑制，与烷化剂合用，可增加其抗癌功能。
