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成都实验室龙胆苦苷批发

 
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最后更新: 2022-08-23 01:03
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公司基本资料信息
详细说明
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瑞香素镇静催眠作用:腹腔注射瑞香素25mg/kg和50mg/kg,对小鼠自发活动无明显影响;100mg/kg时能明显减少自发活动,200mg/kg时表现为安静,不活动,眼睑下垂;200mg/kg时翻正反射消失;400~600mg/kg时翻正反射消失,较后死于呼吸停止。给兔静脉注射150~250mg/kg,翻正反射、角膜反射、疼痛反射皆消失,分别于10~30 min恢复。睡眠时间与剂量成正比,表现出催眠麻醉作用。由于其催眠作用的剂量接近于致死量,因此无治疗意义。瑞香素尚能提高水合氯醛和戊巴比妥的催眠作用,与其他中枢抑制药有协同作用,但也有无协同作用的报告。腹腔注射瑞香素40mg/kg,无抗惊厥作用。

抗疟作用:瑞香素在体内、外均具有杀疟原虫裂殖体活性作用。体外在1~10μmol/L的剂量范围内,对恶性疟原虫的杀裂殖体活性与同剂量的氯喹相似。而在感染伯氏疟原虫的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有与氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗疟疗效。此外,瑞香素单独用药,无明显抗红外期疟原虫作用。其抗疟机制并非作为单纯的鳌合剂剥夺或降低宿主红细胞或疟原虫体内的铁储备,而很可能是作为酶抑制剂定向结合于以铁为活性中心的生物大分子,从而抑制这些与疟原虫生命攸关的酶活力,较终导致疟原虫的死亡。

抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。

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