而幸运的是：睾丸的生精上皮对药物的反应极敏感，因此，在对一般组织不至于产生明显毒性作用的剂量下，即可达到抗生育的作用，药物在体内的代谢缓慢，完全消除需要20天左右的时间或更长，也就是说，一它在体内有一定的积蓄作用，故开始时药物用量较大，且需持续使用，待生效后可改用较小剂量维持，初起每天20～30毫克，一般持续60～80天才能见效，通常药物起效的总量为1～2克，此后可改为每次15～40毫克，每周服2次维持。
因此，未经特殊处理的毛棉油不可食用，棉酚的毒性可通过湿热处理法消除，可通过溶剂萃取法除去棉酚来弥补上述不足，棉酚注意事项：，主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退，长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响，服药前有精索静脉曲张的病人在服用棉酚后特别容易发生生精上皮长期或很久性损伤，故需要恢复生精功能的服药者，应预先检查诊断，如发生低钾血症，可口服或静脉补充钾盐，氯化钾每次1mg，1日3次，心、肝功能不全和血钾偏低者慎用。
棉酚能抑制细胞能量代谢，通过乳酸脱氢酶（LDH）同源酶Ⅴ型抑制线粒体氧化鳞酸化和电子传递[8]，艾氏腹水瘤细胞系的能量代谢显示，高浓度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性，减少糖酵解，诱导NAD+和细胞色素b的氧化状态，抑制细胞能量代谢，导致细胞死亡，艾氏腹水瘤细胞和肉瘤S-180细胞中加入棉酚，发现ATP/Pi及PCr/ATP均下降，表明棉酚有阻断细胞能量代谢作用，Hutchinson提出棉酚可引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升，抑制细胞能量代谢。