瑞香素是从瑞香属植物长白瑞香中提取出来的有效成分,又名祖师麻甲素,其为我国的新药,主要存在于瑞香科属植物中。瑞香素鉴别:取含量测定项下的供试品溶液,加水稀释成10μg/ml的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定,在323nm的波长处有较大吸收。在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。取本品约3mg,溶于5ml热水中,加氢氧化钠试液1滴,即显橙黄色,摇匀,再加三氯化铁试液1滴,应显墨绿色。
瑞香素对中枢神经系统的影响:镇痛作用 多种镇痛实验表明,注射和灌服瑞香素均有明显镇痛作用,并呈剂量依赖性。腹腔注射50mg/kg能明显减少乙酸所致的小鼠扭体反应次数,30mg/kg可延长热水刺激引起的小鼠甩尾潜伏期;给狗静脉注射50mg/kg亦能提高电刺激痛阈值。灌服瑞香素,其ED50在小鼠热板中为(174±11)mg/kg,在小鼠电刺激中为(296±21)mg/kg[9]。给犬静脉注射瑞香素50mg/kg,对电刺激引起的疼痛有明显抑制作用,但作用维持时间短。
抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体作用:瑞香素在体外有一定的抗卡氏肺孢子虫包囊和滋养体的作用,这种作用呈剂量依赖关系,在1~20μmol/L的浓度范围内,随药物浓度增加,抑制Pc生长的效应越大,对虫体的线粒体、内质网等超微结构有影响,可以引起线粒体、内质网肿胀,胞浆溶解并产生空泡。瑞香素可以与Fe2+ 以2:1比例螯合而很少与Mg2+ 螯合,用FeSO4预先同瑞香素螯合后,它可大大减弱对Pc生长影响,而预先用MgSO4处理的瑞香素对Pc的生长影响无明显改变。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合与Pc代谢密切相关的Fe,从而影响Pc的生长代谢。